Peptidni hormoni obično se sastoje od nekoliko do nekoliko desetaka aminokiselina-primjeri uključuju inzulin (51 aminokiselina) i antidiuretski hormon (9 aminokiselina). Njihova sinteza uključuje procese kao što su transkripcija gena i post-translacijske modifikacije (npr. savijanje i cijepanje); zreli peptidi se na kraju pohranjuju u sekretorne granule i otpuštaju kao odgovor na fiziološke signale.
Peptidni hormoni putuju kroz krvotok do ciljanih organa, gdje se vežu za G protein-spregnute receptore ili receptore tirozin kinaze na površini stanice, pokrećući tako unutarstanične signalne puteve. Na primjer, inzulin koji se veže za svoj receptor aktivira prijenosnike glukoze, olakšavajući staničnu apsorpciju glukoze, dok hormon rasta neizravno potiče rast kostiju stimulirajući jetru da proizvodi faktor rasta 1 (IGF-1)-sličan inzulinu.
